Atripla là một loại thuốc kết hợp một viên, liều cố định được sử dụng để điều trị HIV ở người lớn và trẻ lớn hơn. Được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận sử dụng vào năm 2004, Atripla là loại thuốc kháng vi-rút tất cả trong một đầu tiên chỉ cần một viên thuốc mỗi ngày để ức chế hoàn toàn vi-rút.
Atripla chứa ba loại thuốc kháng retrovirus khác nhau:
- Efavirenz, một chất ức chế men sao chép ngược không nucleoside (NNRTI) cũng được bán dưới dạng viên nén đơn thuốc có tên là Sustiva
- Emtricitabine, một chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTI) còn được gọi là FTC, có sẵn trong một viên nang đơn thuốc gọi là Emtriva
- Tenofovir disoproxil fumarate (TDF), một NRTI khác cũng được bán dưới dạng viên nén một viên có tên Viread
Cho đến năm 2015, Atripla đã được ưu tiên, là tuyến đầu trong điều trị HIV ở Hoa Kỳ. Với sự ra đời của các chất ức chế tích hợp, một nhóm thuốc mới hơn mang lại độ bền cao hơn và ít tác dụng phụ hơn, Atripla hiện được phân loại là một loại thuốc thay thế cho liệu pháp điều trị ARV đầu tay.
Atripla không chữa khỏi HIV mà ngăn chặn vi rút ở mức không thể phát hiện được, do đó ngăn ngừa sự tiến triển của bệnh. Các loại thuốc trong Atripla làm như vậy bằng cách ngăn chặn enzymphiên mã ngượcHIV cần được tái tạo.
Không có phiên bản chung nào của Atripla, mặc dù độc quyền bằng sáng chế cho loại thuốc này sẽ hết hạn vào năm 2024.
Sử dụng
Atripla được sử dụng để điều trị nhiễm HIV ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên. Vì liều của Atripla là cố định và không thể thay đổi, nên thuốc không được sử dụng cho trẻ nhỏ do nguy cơ độc tính.
Atripla ít được sử dụng hơn trong liệu pháp đầu tay trừ khi, có lẽ, bạn không thể thực hiện các lựa chọn ưu tiên hàng đầu. Nó thường được sử dụng hơn trong các liệu pháp tiếp theo nếu điều trị thất bại.
Khi được giới thiệu vào năm 2004, Atripla được coi là người thay đổi cuộc chơi vì các liệu pháp điều trị ARV thời đó thường yêu cầu nhiều loại thuốc với lịch dùng thuốc khác nhau. Sự tiện lợi của chế phẩm một viên một lần mỗi ngày đã được chứng minh là cải thiện khả năng tuân thủ và tăng tỷ lệ ức chế vi rút so với phác đồ nhiều viên.
Một nghiên cứu năm 2016 từ chương trình Medicaid của Nam Carolina báo cáo rằng liệu pháp điều trị kháng vi-rút một viên một lần mỗi ngày không chỉ cải thiện tỷ lệ ức chế vi-rút lên 24% mà còn giúp giảm 29% số ca nhập viện.
Không có mục đích sử dụng nào ngoài nhãn hiệu đối với Atripla.
Trước khi lấy
Cho dù bạn mới bị nhiễm HIV hoặc đang thay đổi phương pháp điều trị, bác sĩ sẽ chỉ định các xét nghiệm để “xác định” vi rút của bạn. Các xét nghiệm này giúp bác sĩ xác định loại thuốc nào phù hợp nhất với bạn dựa trên các loại và số lượng đột biến kháng thuốc mà virus của bạn mắc phải.
Ngay cả khi bạn mới bị nhiễm, bạn vẫn có thể bị nhiễm vi rút kháng thuốc qua đường tình dục, dùng chung kim tiêm hoặc các phương thức lây truyền khác (được gọi là kháng thuốc lây truyền). Tình trạng kháng thuốc cũng có thể phát triển tự nhiên theo thời gian khi tiếp xúc thuốc điều trị HIV.
Có hai xét nghiệm máu thường được sử dụng để xác định vi-rút của bạn:
- Xét nghiệm kháng gen, còn được gọi là định dạng kiểu gen, là lựa chọn ưu tiên để phát hiện số lượng và loại đột biến tạo ra tính kháng.
- Thử nghiệm kiểu hình, thường được sử dụng để xác định kiểu gen ở những người thất bại trong điều trị, cho virus tiếp xúc trực tiếp với tất cả các loại thuốc kháng retrovirus hiện có để xem loại nào hoạt động tốt nhất.
Thận trọng và Chống chỉ định
Atripla được chống chỉ định sử dụng cho những người có phản ứng quá mẫn với efavirenz, emtricitabine hoặc tenofovir.
Có những điều kiện khác mà Atripla cần phải tránh hoặc sử dụng một cách thận trọng:
- Viêm gan B: Atripla thường được tránh dùng ở những người đồng nhiễm HIV và viêm gan B vì thuốc emtricitabine và tenofovir có thể kích hoạt các triệu chứng viêm gan B trầm trọng thêm. Nên xét nghiệm viêm gan B trước khi bắt đầu điều trị để tránh biến chứng nghiêm trọng có thể xảy ra này.
- Bệnh thận: Atripla được thải trừ một phần qua thận và cần thận trọng khi sử dụng cho những người bị bệnh thận. Nó không bao giờ được sử dụng cho những người có độ thanh thải creatinin dưới 50 ml / phút (mL / phút), một dấu hiệu của rối loạn chức năng thận.
- Bệnh gan: Atripla không được khuyến cáo cho những người bị suy gan trung bình đến nặng, được đo bằng điểm Child-Pugh tương ứng là 2 và 3. Điều này thường bao gồm những người bị xơ gan và nhiều người bị nhiễm viêm gan C mãn tính.
- Tình trạng tâm thần: Thuốc efavirenz được sử dụng để Atripla có thể gây tác động mạnh lên hệ thần kinh trung ương (CNS) và nên tránh dùng ở những người có tình trạng tâm thần vì nó có thể gây ra các hành vi hưng cảm, hoang tưởng hoặc trầm cảm.
- Loãng xương: Tenofovir có thể gây mất khoáng chất trong xương. Mặc dù đây không phải là vấn đề đối với hầu hết mọi người, những người bị loãng xương đáng kể hoặc có tiền sử gãy xương bệnh lý nên làm xét nghiệm mật độ khoáng xương (BMD) để xem liệu thuốc có phù hợp với họ hay không.
Vì Atripla có thể gây ra các vấn đề về gan và thận ngay cả ở những người không có tiền sử bệnh gan hoặc thận trước đó, nên việc theo dõi thường xuyên men gan và chức năng thận được coi là điều cần thiết.
Các loại thuốc kháng retrovirus kết hợp khác
Ngoài Atripla, có 12 loại thuốc kết hợp khác có thể tự dùng với liều một lần mỗi ngày:
- Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
- Complera (FTC + rilpivirine + TDF)
- Delstrigo (doravirine + lamivudine + TDF)
- Dovato (dolutegravir + lamivudine)
- Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirine)
- Odefsey (emtricitabine + rilpivirine + tenofovir AF)
- Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
- Symfi (efavirenz + lamivudine + TDF)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudine + TDF)
- Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
- Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudine)
Vào tháng 1 năm 2021, FDA đã phê duyệt chương trình đầu tiên mỗi tháng một lần liệu pháp kết hợp kháng retrovirus được gọi là Cabenuva, bao gồm hai mũi tiêm riêng biệt cabotegravir và rilpivirine.
Liều lượng
Atripla là một viên nén đồng công thức bao gồm 600 miligam (mg) efavirenz, 200 mg emtricitabine và 300 mg tenofovir disoproxil fumarate. Viên thuốc màu hồng, hình thuôn dài, được tráng phim và in nổi số "123." trên một mặt.
Đối với người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên nặng ít nhất 88 pound (40 kg), liều khuyến cáo của Atripla là một viên uống mỗi ngày khi bụng đói.
Nếu một người nặng dưới 88 pound, một liệu pháp kết hợp khác sẽ cần được xem xét.
Các sửa đổi
Ở những người được điều trị bệnh lao (một bệnh nhiễm trùng cơ hội thường thấy ở những người nhiễm HIV), liều Atripla sẽ cần được bổ sung nếu sử dụng thuốc rifampin. Trong những trường hợp như vậy, bổ sung 200 mg efavirenz ở dạng Sustiva sẽ được thực hiện cho đến khi hoàn thành liệu pháp điều trị bệnh lao.
Rifampin được bán dưới các tên thương hiệu Rifadin, Rimactane và các thương hiệu khác.
Cách lấy và cất giữ
Vì efavirenz có thể gây ra các tác dụng thần kinh trung ương đáng kể (xem phần "Tác dụng phụ" bên dưới), nên dùng Atripla tốt nhất là trước khi đi ngủ để bạn có thể ngủ qua hầu hết các tác dụng đó.
Thức ăn hay Không thức ăn?
Một số người thấy rằng dùng thực phẩm với Atripla làm giảm tác dụng phụ của thần kinh trung ương, nhưng điều này nói chung không được khuyến khích. Nếu bạn dùng Atripla cùng với thức ăn, hãy tránh các bữa ăn nhiều chất béo vì chất béo làm tăng sự hấp thu của cả efavirenz và tenofovir DF và có thểtănghơn là giảm tác dụng phụ.
Atripla được bảo quản tốt nhất ở nhiệt độ phòng trong hộp chứa có khả năng chống ánh sáng ban đầu, lý tưởng là từ 68 ° F đến 77 ° F (20 ° C đến 25 ° C). Tránh tiếp xúc lâu với nhiệt, chẳng hạn như bảo quản thuốc trong găng tay của bạn ngăn hoặc trên bệ cửa sổ. Theo dõi ngày hết hạn và vứt bỏ bất kỳ loại thuốc hết hạn nào.
Atripla không nên được nuốt toàn bộ. Tránh nhai, chia nhỏ hoặc nghiền nát viên thuốc vì có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc.
Nếu bạn bỏ lỡ một liều, hãy dùng nó ngay khi bạn nhớ ra. Nếu gần đến thời điểm dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều ban đầu và tiếp tục như bình thường. Không bao giờ tăng gấp đôi liều lượng vì điều này có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ và độc tính.
Phản ứng phụ
Mỗi loại thuốc có trong Atripla đều có thể gây ra tác dụng phụ. Với efavirenz, tác dụng phụ nổi bật nhất là ảnh hưởng đến các triệu chứng thần kinh trung ương. Các loại thuốc NRTI như tenofovir và emtricitabine được biết là gây nhiễm độc ty thể, trong đó tổn thương các đơn vị năng lượng trong tế bào (được gọi là ty thể) có thể gây ra một loạt các tác dụng phụ và biến chứng lâu dài.
Chung
Các tác dụng phụ của Atripla có xu hướng nhẹ và thoáng qua, giảm dần trong vài ngày hoặc vài tuần khi cơ thể thích nghi với việc điều trị.
Như đã nói, một số người có thể gặp phải những ảnh hưởng sâu sắc đến thần kinh trung ương do efavirenz, khiến chúng ta mất vài tuần để khắc phục. Trong một số trường hợp, các tác động có thể dai dẳng hoặc nghiêm trọng đến mức đòi hỏi phải thay đổi phương pháp điều trị.
Theo các nghiên cứu lâm sàng trước thị trường, khoảng 4% số người đã ngừng sử dụng Atripla do các tác dụng phụ không thể dung nạp được trong vòng một năm.
Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Atripla bao gồm:
- Buồn nôn (9%)
- Tiêu chảy (9%)
- Mệt mỏi (9%)
- Trầm cảm (9%)
- Viêm xoang (8%)
- Chóng mặt (8%)
- Nhiễm trùng đường hô hấp trên (8%)
- Phát ban (7%)
- Nhức đầu (6%)
- Chảy nước mũi và nghẹt mũi
- Mất ngủ (5%)
- Lo lắng (5%)
- Những giấc mơ bất thường hoặc sống động (2%)
- Nôn (2%)
Luôn cho bác sĩ của bạn biết về bất kỳ tác dụng phụ nào bạn gặp phải khi dùng Atripla, đặc biệt nếu chúng kéo dài hoặc trầm trọng hơn.
Dữ dội
Trong một số trường hợp hiếm hoi, Atripla có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng và thậm chí đe dọa tính mạng. Một số điều này có thể xảy ra trong giai đoạn đầu của điều trị, nhưng hầu hết có xu hướng phát triển khi sử dụng liên tục do gia tăng tổn thương ty thể.
Các biến chứng nghiêm trọng liên quan đến Atripla bao gồm:
- Đợt cấp của viêm gan B: Các triệu chứng bao gồm mệt mỏi, buồn nôn, nôn, sưng bụng, nước tiểu sẫm màu và vàng da (vàng mắt và / hoặc da).
- Gan to kèm theo nhiễm mỡ: Nhiễm độc gan do NRTI có thể biểu hiện bằng gan to (gan to) cùng với những thay đổi mỡ trong gan (gan nhiễm mỡ).
- Phản ứng quá mẫn: Các đợt phát ban không phải là hiếm khi mới bắt đầu dùng efavirenz nhưng thường nhẹ và tự giới hạn. Trong một số trường hợp hiếm gặp, phát ban có thể nghiêm trọng và cần phải chấm dứt điều trị ngay lập tức.
- Suy thận: Tenofovir DF có liên quan đến việc tăng nguy cơ suy thận, một số trường hợp dẫn đến suy thận cấp tính. Khi ngừng điều trị, chức năng thận thường được phục hồi.
- Nhiễm axit lactic: Các NRTI như tenofovir và emtricitabine có thể gây ra sự tích tụ axit lactic trong máu có thể đe dọa tính mạng.
- Các biến cố về tâm thần: Các nghiên cứu tiền thị trường báo cáo các tác dụng phụ nghiêm trọng về tâm thần, trong khi không phổ biến, bao gồm ý nghĩ tự tử (0,7%), hoang tưởng (0,4%) và các hành vi hưng cảm (0,2%).
Cảnh báo và Tương tác
Atripla mang một cảnh báo hộp đen khuyến cáo người tiêu dùng và các chuyên gia y tế về các nguy cơ của đợt cấp viêm gan B, gan to nhiễm mỡ và nhiễm toan lactic. Cảnh báo hộp đen là lời khuyên cấp cao nhất của FDA về những nguy hiểm tiềm tàng của một loại thuốc.
Atripla là một loại thuốc nhóm D cho thai kỳ, có nghĩa là các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy bằng chứng đáng kể về tác hại của thai nhi. Thành phần efavirenz của Atripla có liên quan đến việc tăng nguy cơ gây quái thai (dị tật bẩm sinh) trong các nghiên cứu trên động vật và thường được tránh trong ba tháng đầu của thai kỳ.
Nếu bạn đang mang thai hoặc dự định có thai, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn để hiểu rõ hơn về những lợi ích và rủi ro của Atripla trước khi bắt đầu điều trị. Nếu bạn mang thai khi đang sử dụng Atripla, bạn thường sẽ được chuyển sang một liệu pháp khác với ít nguy cơ dị tật bẩm sinh hơn.
Tương tác Thuốc-Thuốc
Có một số tương tác thuốc liên quan đến Atripla. Trong số đó, thuốc chống nấm Vfend (voriconazole) được chống chỉ định sử dụng vì nó có thể làm giảm hiệu quả của liệu pháp kháng nấm.
Một số tương tác quan trọng hơn khác bao gồm:
- Thuốc chẹn kênh canxi: Orap (pimozide), Propulsid (cisapride), Vascor (bepridil), và những loại khác
- Các dẫn xuất Ergot: DHE 45 (dihydroergotamine), Ergostat (ergotamine), Ergotrate (methylergonovine), và những chất khác
- Thuốc điều trị viêm gan B: Hepsera (adefovir)
- Methadone
- St. John's wort
- Thuốc trị lao: Mycobutin (rifabutin), Rifadin (rifampin), và những loại khác
