Các tính năng bất thường và tác dụng phụ của Amiodarone

Amiodarone (Cordarone, Pacerone) là một loại thuốc chống loạn nhịp tim hiệu quả và thường được kê đơn, nhưng nó có một số khác biệt rõ rệt so với nhiều loại thuốc khác. Nếu bác sĩ kê đơn thuốc này cho chứng rối loạn nhịp tim, bạn cần hiểu rõ đặc điểm riêng — và những rủi ro — liên quan đến nó.

Các tính năng bất thường

Amiodarone có một số đặc điểm khiến nó trở nên độc nhất trong số các loại thuốc chống loạn nhịp tim, và ngay cả trong số các loại thuốc nói chung.

Thời gian tải lâu

Khi dùng bằng đường uống, amiodarone mất nhiều tuần để đạt được hiệu quả tối đa, và vì một lý do rất bất thường. Trong khi hầu hết các loại thuốc lưu hành trong máu một thời gian cho đến khi chúng được chuyển hóa hoặc bài tiết, amiodarone được lưu trữ trong các mô của cơ thể. Tác dụng chống loạn nhịp đầy đủ của thuốc không đạt được cho đến khi các mô được bão hòa đủ với amiodaron. Vì vậy, thuốc phải được “nạp” trước khi có hiệu quả tối ưu.

Một chế độ nạp amiodarone điển hình sẽ là sử dụng liều lượng đường uống lớn trong một hoặc hai tuần, sau đó giảm dần liều lượng trong tháng tiếp theo hoặc lâu hơn. Không có gì lạ khi ban đầu cho mọi người 800 mg hoặc 1200 mg mỗi ngày và sau đó, duy trì chúng ở mức ít nhất là 100 hoặc 200 mg mỗi ngày (uống).

Amiodarone cũng có thể được tiêm tĩnh mạch khi điều trị rối loạn nhịp tim khẩn cấp, và tác dụng của nó nhanh hơn nhiều bằng đường này. Tuy nhiên, việc chuyển đổi từ liều tiêm tĩnh mạch sang đường uống phải được thực hiện cẩn thận, vì đối với việc sử dụng mãn tính, thuốc vẫn phải được nạp trong một thời gian dài.

Thời gian bán hủy dài

Amiodarone rời khỏi cơ thể rất, rất chậm. Nó không được đào thải ở mức độ đáng kể qua gan hoặc thận. (Amiodarone được chuyển hóa trong gan thành desethylamiodarone, có tác dụng chống loạn nhịp tim và gây độc tương tự như amiodarone, và chất này cũng tồn tại trong cơ thể rất lâu.)

Phần lớn, amiodarone và các chất chuyển hóa của nó bị loại bỏ khỏi cơ thể khi các tế bào chứa amiodarone bị mất - chẳng hạn như tế bào da hoặc tế bào từ đường tiêu hóa, hàng triệu tế bào bị rụng mỗi ngày. Đây là một quá trình lâu dài và chậm chạp.

Vì vậy, ngay cả khi xác định rằng cần phải ngừng amiodarone (ví dụ như vì tác dụng phụ), thuốc vẫn còn trong cơ thể với số lượng có thể đo được trong một thời gian rất dài sau khi uống liều cuối cùng.

Thời gian bán thải của amiodarone, trái ngược với hầu hết các loại thuốc khác, được đo bằng tuần thay vì giờ.

Các cơ chế khác nhau

Amiodarone hoạt động thông qua nhiều cơ chế khác nhau, không giống như hầu hết các loại thuốc. Nó là một loại thuốc chống loạn nhịp tim Nhóm I và Nhóm III, và nó cũng hoạt động như một chất chẹn beta và như một chất chẹn canxi (Nhóm II và IV). Nó làm giãn nở các mạch máu, và nó thường hoạt động để điều chỉnh tác dụng của hormone tuyến giáp. Tất cả những tác dụng này góp phần vào khả năng điều trị rối loạn nhịp tim và có lẽ là lý do cho hiệu quả duy nhất của amiodarone.

Phản ứng phụ

Bởi vì amiodarone được lưu trữ trong nhiều mô khác nhau trong cơ thể, nó có thể tạo ra tác dụng phụ ảnh hưởng đến nhiều cơ quan khác nhau. Một số tác dụng phụ này có thể mất vài tháng hoặc nhiều năm để phát triển, vì vậy bất kỳ ai dùng thuốc này phải luôn cảnh giác với những tác dụng phụ mới. Hơn nữa, các tác dụng phụ của amiodarone có xu hướng rất bất thường đối với thuốc chống loạn nhịp - hoặc đối với bất kỳ loại thuốc nào.

Vì những lý do này, khi amiodarone lần đầu tiên được sử dụng trên lâm sàng, phải mất hơn một thập kỷ các bác sĩ mới nhận ra rằng nhiều triệu chứng kỳ lạ mà họ đang thấy là do amiodarone gây ra.

Cho đến ngày nay, các bác sĩ phải theo dõi chặt chẽ bệnh nhân dùng amiodarone trong toàn bộ thời gian họ dùng thuốc để xác định xem thuốc có gây ra vấn đề gì không.

Dưới đây là một số tác dụng phụ đặc biệt hơn có thể thấy với amiodarone:

• Lắng đọng trên giác mạc: Amiodarone thường gây lắng đọng trên giác mạc của mắt, đôi khi dẫn đến "tầm nhìn xa", khi nhìn vào ánh đèn sáng vào ban đêm giống như nhìn vào mặt trăng vào buổi tối có sương mù.
• Đổi màu da: Amiodarone có thể gây biến dạng (và có thể vĩnh viễn) đổi màu xanh xám của da, nói chung là ở những vùng da tiếp xúc với ánh nắng mặt trời.
• Nhạy cảm với ánh nắng mặt trời: Amiodarone thường làm da nhạy cảm với ánh sáng mặt trời, do đó, ngay cả khi tiếp xúc nhỏ cũng có thể gây cháy nắng.
• Các vấn đề về tuyến giáp: Amiodarone có thể gây rối loạn tuyến giáp, cả suy giáp (tuyến giáp thấp) và cường giáp (tuyến giáp cao). Những vấn đề về tuyến giáp này khá phổ biến với amiodarone và có thể nghiêm trọng. Vì lý do này, bệnh nhân dùng thuốc này nên được theo dõi chức năng tuyến giáp của họ thường xuyên.
• Độc tính với gan: Vì amiodaron có thể gây nhiễm độc gan nên cần theo dõi men gan định kỳ.
• Rối loạn dạ dày: Amiodarone thường gây buồn nôn, nôn hoặc chán ăn.
• Độc tính với phổi: Tác dụng phụ đáng sợ nhất của amiodarone, nhiễm độc phổi có thể có nhiều dạng. Nó có thể gây ra hội chứng phổi cấp tính khiến bệnh nhân tuyệt vọng, cần được chăm sóc đặc biệt và thường dẫn đến tử vong. Hoặc, nó có thể gây ra tình trạng cứng dần, dần dần, khó nhận biết hơn của phổi mà cả bác sĩ và bệnh nhân đều có thể bỏ qua cho đến khi tổn thương phổi nghiêm trọng, có thể không thể phục hồi được.

Khi nào nên sử dụng Amiodarone?

Do những khó khăn và rủi ro đặc biệt khi sử dụng amiodarone, thuốc này chỉ nên được sử dụng cho những người bị rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng hoặc rất dễ gây rối loạn cuộc sống và chỉ khi không có liệu pháp hợp lý nào khác. hiệu quả độc nhất vô nhị và đã giúp phục hồi hàng ngàn người bị rối loạn nhịp tim trở lại cuộc sống gần như bình thường.

Một lời từ rất tốt

Khi được sử dụng thích hợp, amiodarone có thể mang lại lợi ích chính cho những người bị rối loạn nhịp tim nặng. Nhưng vì độc tính tiềm ẩn của nó, việc sử dụng nó nên được hạn chế. Các bác sĩ kê đơn amiodarone nợ bệnh nhân của họ một cuộc thảo luận cẩn thận về nhiều vấn đề tiềm ẩn có thể xảy ra với thuốc. Các bác sĩ phải cam kết trở thành đối tác lâu dài của bệnh nhân của họ, theo dõi cẩn thận các tác dụng phụ mới trong thời gian loại thuốc độc đáo này đang được sử dụng.