Penicillin là một loại thuốc kháng sinh được sử dụng để điều trị một số loại nhiễm trùng do vi khuẩn. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm tiêu chảy và đau bụng, và một số người có thể có phản ứng dị ứng với penicillin — các tác dụng có thể từ nhẹ đến nặng.
Penicillin có ở dạng uống được dùng bằng đường uống, hoặc tiêm vào tĩnh mạch (IV, vào tĩnh mạch), hoặc tiêm bắp (IM, ở một cơ lớn). Và có nhiều loại penicillin khác nhau với các cơ chế hoạt động khác nhau.
Lý lịch
Tất cả các dạng penicillin đều có nguồn gốc, ít nhất là một phần, từ một loại nấm được gọi làPenicillium chrysogenum.
Nhà khoa học người Scotland Alexander Fleming được cho là người đã phát hiện ra penicillin vào năm 1929 khi ông nhận ra rằng các vi khuẩn vô tình bị nhiễm "nước nấm mốc" đang bị giết chết bởi nấm. Mãi đến năm 1941, các nhà khoa học mới có thể phân lập, tinh chế và thử nghiệm thành công loại thuốc này trên bệnh nhân đầu tiên của họ, mở ra thời đại kháng sinh.
Đến những năm 1960, các nhà khoa học đã có thể phát triển các loại thuốc penicillin bán tổng hợp đầu tiên có thể điều trị một loạt các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. Cũng vào khoảng thời gian đó, họ bắt đầu nhận ra mối đe dọa của tình trạng kháng penicillin, trong đó các chủng vi khuẩn đột biến kháng lại thuốc kháng sinh bắt đầu xuất hiện và được truyền đi khắp quần thể.
Ngày nay, ngày càng có nhiều bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn kháng hoàn toàn hoặc một phần với các loại thuốc penicillin ban đầu, bao gồmNeisseria gonorrhoeae(bệnh lậu) và kháng methicillinTụ cầu vàng(MRSA).
Viêm phổi do liên cầu(một loại viêm phổi do vi khuẩn) và một số loạiClostridiumvàListeriavi khuẩn cũng trở nên ít phản ứng hơn với những kháng sinh này.
Việc lạm dụng quá nhiều kháng sinh trong chăn nuôi để thúc đẩy tăng trưởng được biết là làm tăng nguy cơ vi khuẩn kháng thuốc, bao gồm cả siêu vi khuẩn, tất cả dọc theo chuỗi thức ăn. Do mối quan tâm ngày càng tăng trên toàn cầu, Hoa Kỳ đã cấm sử dụng kháng sinh để tăng trưởng khuyến khích động vật trong năm 2017.
Các loại
Penicillin thuộc một họ thuốc lớn hơn được gọi là kháng sinh beta-lactam. Những loại thuốc này có cấu trúc phân tử tương tự và bao gồm một vòng bốn nguyên tử, được gọi là beta-lactam. Mỗi loại penicillin có các chuỗi phụ bổ sung xác định hoạt động của nó.
Các penicilin hoạt động bằng cách liên kết với các phân tử trên thành của vi khuẩn được gọi là peptidoglycan. Khi vi khuẩn phân chia, penicillin ngăn không cho các protein trong thành tế bào tập hợp lại đúng cách, làm cho tế bào vi khuẩn bị vỡ và nhanh chóng chết.
Penicillin tự nhiên là những chất có nguồn gốc trực tiếp từP. chrysogenumcác loại nấm. Có hai loại penicillin tự nhiên.
Các penicilin bán tổng hợp được sản xuất trong phòng thí nghiệm để giống với các chất hóa học được tìm thấy trongP. chrysogenum. Có bốn nhóm penicillin bán tổng hợp, bao gồm các loại thuốc kháng sinh thường được kê đơn như amoxicillin và ampicillin.
Tự nhiênPenicillin G (benzylpenicillin)
Penicillin V (phenoxymethylpenicillin)
Aminopenicillin (ampicillin, amoxicillin và hetacillin)
Penicillin kháng tụ cầu (cloxacillin, dicloxacillin, nafcillin và oxacillin)
Penicillin phổ rộng (carbenicillin, mezlocillin, piperacillin, ticarcillin)
Chất ức chế beta-lactamase (axit clavulanic)
Mỗi loại này có cấu trúc phân tử hơi khác nhau và có thể được sử dụng khác với các loại khác.
Một số penicillin không có hoạt tính kháng khuẩn trực tiếp. Chúng được sử dụng trong liệu pháp kết hợp để giúp khắc phục tình trạng kháng penicillin. Ví dụ, axit clavulanic ngăn chặn một loại enzyme được tiết ra bởi vi khuẩn kháng thuốc kháng sinh (beta-lactamase) ức chế hoạt động của kháng sinh beta-lactam.
Sử dụng
Penicillin được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn — và chúng không điều trị nhiễm trùng do vi rút, nấm hoặc ký sinh trùng. Các loại thuốc này thường hoạt động chống lại vi khuẩn gram dương, một nhóm vi khuẩn có peptidoglycan ở bên ngoài thành tế bào. Với vi khuẩn gram âm, lớp peptidoglycan bị chôn vùi bên dưới một lớp tế bào lipid, khiến thuốc khó tiếp cận phân tử hơn.
Danh sách vi khuẩn gram dương có thể điều trị được bằng penicillin bao gồmClostridium, Listeria, Neisseria, tụ cầu,vàLiên cầuchi.
Penicillin tự nhiên — penicillin G và penicillin V — ngày nay vẫn được sử dụng và thích hợp để điều trị một số bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn phổ biến và không phổ biến.
• Viêm nội tâm mạc do vi khuẩn
•Viêm màng não do vi khuẩn
• Viêm mô tế bào
• Bệnh bạch hầu
• Hoại thư
•Viêm ruột hoại tử
• Viêm phổi do phế cầu khuẩn
• Viêm họng
• Bệnh giang mai (lan tỏa hoặc bẩm sinh tiến triển)
•Uốn ván
•Viêm amiđan
• Viêm mô tế bào
• Áp xe răng
• Bạch tật lê
•Thấp khớp
• Viêm họng
• Nhiễm trùng da do liên cầu
•Viêm amiđan
Ngược lại, thuốc kháng sinh bán tổng hợp như amoxicillin - một trong những loại thuốc kháng sinh được kê đơn phổ biến nhất hiện nay - có thể được sử dụng để điều trị một loạt các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp, da và nhiễm trùng do vi khuẩn nhưH. pylori, Bệnh Lyme, và viêm tai giữa cấp tính.
Ngoài nhãn
Việc sử dụng penicilin ngoài nhãn là phổ biến, mặc dù thường xảy ra với các loại thuốc như amoxicilin và ampicilin hơn là penicilin tự nhiên. Sử dụng ngoài nhãn hiệu bao gồm điều trị bệnh nhân chăm sóc quan trọng bị nhiễm trùng huyết hoặc trẻ sơ sinh bị suy hô hấp cấp tính. Trong cả hai trường hợp đều không được chỉ định các loại thuốc như vậy, nhưng chúng thường được coi là cần thiết khi không có lựa chọn điều trị nào khác.
Penicillin G đôi khi được sử dụng ngoài nhãn hiệu để điều trị nhiễm trùng khớp giả, bệnh Lyme và bệnh leptospirosis. Penicillin V đôi khi được sử dụng ngoài nhãn hiệu để điều trị bệnh Lyme và viêm tai giữa hoặc để ngăn ngừa nhiễm trùng ở những người đang cấy ghép tế bào gốc. Trong khi đó, bạn sẽ không gặp phải khó khăn gì.
Trước khi lấy
Penicillin có thể rất hiệu quả nếu được sử dụng một cách thích hợp. Mặc dù vậy, có những trường hợp thuốc không có hiệu quả trong việc loại bỏ nhiễm trùng. Trong những trường hợp như vậy, xét nghiệm độ nhạy cảm với kháng sinh (còn được gọi là xét nghiệm độ nhạy kháng sinh) có thể được sử dụng để xác định xem tình trạng nhiễm trùng của một người có đáp ứng với penicillin hay không.
Thử nghiệm bắt đầu bằng cách nuôi cấy vi khuẩn lấy từ một miếng gạc dịch cơ thể, sau đó cho vi khuẩn tiếp xúc trực tiếp với các loại penicillin khác nhau trong phòng thí nghiệm. Thử nghiệm tính nhạy cảm với kháng sinh thường được sử dụng cho những người bị viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, những người có nguy cơ mắc bệnh nặng hoặc tử vong cao.
Thận trọng và Chống chỉ định
Penicillin được chống chỉ định nếu bạn đã từng bị dị ứng với bất kỳ loại thuốc nào trong họ penicillin. Nó cũng nên được sử dụng hết sức thận trọng nếu bạn đã từng bị phản ứng quá mẫn với thuốc nghiêm trọng trong quá khứ, bao gồm phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson (SJS) hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN).
Nếu bạn đã từng có phản ứng dị ứng với penicillin G hoặc penicillin V trong quá khứ, bạn có thể - nhưng không nhất thiết - dị ứng với penicillin bán tổng hợp như amoxicillin hoặc ampicillin.
Các kháng sinh beta-lactam khác nên được sử dụng thận trọng ở những người bị dị ứng với penicilin vì có nguy cơ bị dị ứng phản ứng chéo, mặc dù nhẹ. Điều này bao gồm thuốc kháng sinh cephalosporin như Keflex (cephalexin), Maxipime (cefepime), Rocephin (ceftriaxone) và Suprax (cefixime).
Nếu bạn lo lắng rằng bạn có thể bị dị ứng với penicillin, bạn có thể kiểm tra dị ứng da để xem liệu bạn có phản ứng với một lượng nhỏ thuốc được đặt dưới da hay không.
Penicillin cũng nên được sử dụng hết sức thận trọng nếu bạn bị suy thận (thận) cấp tính. Penicillin được thải trừ chủ yếu qua thận, và chức năng thận bị suy giảm có thể khiến thuốc tích lũy đến mức độc hại. Việc sử dụng quá liều penicillin sau đó có thể dẫn đến các triệu chứng kích động, lú lẫn, sững sờ, co giật bất thường và trong một số trường hợp hiếm gặp là hôn mê.
Liều lượng
Liều lượng khuyến cáo của penicillin G và penicillin V có thể khác nhau tùy thuộc vào bệnh, thể bệnh và độ tuổi của người được điều trị.
Liều lượng được đo theo nhiều cách khác nhau tùy thuộc vào công thức. Ở người lớn, thuốc thường được đo bằng đơn vị hoặc miligam (mg). Ở trẻ em, liều có thể được tính bằng miligam trên kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày (mg / kg / ngày) hoặc đơn vị trên kilogam trọng lượng cơ thể mỗi ngày (đơn vị / kg / ngày).
Trẻ em: 150.000 đến 250.000 đơn vị / kg / ngày chia làm 4 lần trong 7 đến 14 ngày
Trẻ em: 150.000 đến 300.000 đơn vị / kg / ngày chia làm bốn đến sáu lần (thời gian thay đổi tùy theo mức độ bệnh)
Trẻ em: 150.000 đến 300.000 đơn vị / kg / ngày chia làm bốn đến sáu lần (thời gian thay đổi tùy theo mức độ bệnh)
Trẻ em: 200.000 đến 300.000 đơn vị / kg / ngày chia 4 đến 6 lần trong 10 đến 14 ngày
Trẻ em: 125 đến 250 mg mỗi 12 giờ nếu cần
Trẻ em: 250 đến 500 mg mỗi 8 đến 12 giờ trong 10 ngày
Các sửa đổi
Nếu bạn bị bệnh thận, bạn có thể cần liều penicillin thấp hơn để ngăn ngừa độc tính của thuốc. Thường khuyến cáo giảm liều khi độ thanh thải creatinin (một thước đo chức năng thận) dưới 10 mililít mỗi phút (mL / phút).
Mặt khác, nếu bạn đang điều trị bằng thẩm tách máu, bạn có thể cần liều cao hơn vì chạy thận nhân tạo có thể đẩy nhanh quá trình thanh thải penicillin khỏi máu.
Cách lấy và cất giữ
Penicillin G
Penicillin G có sẵn dưới dạng dung dịch trộn sẵn hoặc bột được pha bằng nước vô trùng để tiêm. Dung dịch đã trộn sẵn có thể được bảo quản trong tủ lạnh hoặc tủ đông, trong khi công thức bột có thể được giữ an toàn ở nhiệt độ phòng. Các bác sĩ cho biết thêm:
Thuốc tiêm Penicillin G không được tự dùng.
Penicillin V
Penicillin V có sẵn dưới dạng viên uống hoặc bột có hương vị anh đào pha với nước. Cả hai đều có thể được bảo quản an toàn ở nhiệt độ phòng. Bột sau khi đã pha xong nên bảo quản trong tủ lạnh và sau 14 ngày thì bỏ đi.
Penicillin V nên được uống khi đói để đảm bảo hấp thu tối đa. Nó nên được thực hiện ít nhất một giờ trước bữa ăn hoặc ít nhất hai giờ sau bữa ăn.
Nếu bạn bỏ lỡ một liều penicillin V, hãy dùng ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến thời điểm dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều và tiếp tục như bình thường. Không bao giờ tăng gấp đôi liều lượng.
Sử dụng theo hướng dẫn
Luôn dùng penicillin theo chỉ dẫn và hoàn thành. Đừng dừng lại vì bạn cảm thấy khỏe. Bạn cần thực hiện toàn bộ liệu trình để tất cả vi khuẩn được tiêu diệt tận gốc. Một lượng nhỏ vi khuẩn còn lại có thể sinh sôi sau khi ngừng điều trị.
Phản ứng phụ
Hầu hết các tác dụng phụ của penicillin đều nhẹ và thoáng qua và sẽ tự hết mà không cần điều trị. Nhưng đôi khi các tác dụng phụ có thể nghiêm trọng - và thậm chí đe dọa tính mạng - và cần được chăm sóc khẩn cấp.
Chung
Các tác dụng phụ phổ biến nhất của penicillin (ảnh hưởng đến ít nhất 1% người dùng) là:
- Bệnh tiêu chảy
- Đau đầu
- Đau dạ dày
- Buồn nôn hoặc nôn mửa
- Phát ban hoặc phát ban (thường nhẹ đến trung bình)
- Đau tại chỗ tiêm (với penicillin G)
- Lưỡi có lông đen
- Cơ co giật
- Nấm miệng
- Nhiễm trùng nấm âm đạo
Sốt và phù mạch (sưng mô) cũng có thể xảy ra nhưng ít phổ biến hơn.
Dữ dội
Một trong những mối quan tâm nghiêm trọng nhất liên quan đến việc sử dụng penicillin là nguy cơ bị dị ứng toàn thân, đe dọa tính mạng được gọi là sốc phản vệ. Sốc phản vệ do penicillin thực sự ảnh hưởng đến khoảng 1/5 trong số 100.000 người.
Sốc phản vệ có thể gây hại nghiêm trọng nếu không được điều trị. Nó có thể dẫn đến sốc, hôn mê, suy hô hấp hoặc suy tim, thậm chí tử vong.
Khi nào gọi 911
Tìm kiếm sự chăm sóc khẩn cấp nếu bạn gặp một số hoặc tất cả các triệu chứng của phản vệ sau khi nhận một liều penicillin:
- Hụt hơi
- Thở khò khè
- Chóng mặt, choáng váng hoặc ngất xỉu
- Phát ban hoặc phát ban nghiêm trọng
- Nhịp tim nhanh hoặc không đều
- Sưng mặt, lưỡi hoặc cổ họng
- Một cảm giác của sự diệt vong sắp xảy ra
Trong một số trường hợp hiếm hoi, penicillin có thể gây ra viêm thận kẽ cấp tính, một tình trạng viêm thận thường gây ra bởi phản ứng miễn dịch bất thường với thuốc. Các triệu chứng bao gồm buồn nôn, phát ban, sốt, buồn ngủ, giảm lượng nước tiểu, giữ nước và nôn. Hầu hết các trường hợp đều nhẹ, nhưng một số trường hợp có thể chuyển sang nghiêm trọng và gây ra chấn thương thận cấp tính.
Penicillin, giống như tất cả các loại thuốc kháng sinh, có liên quan đến việc tăng nguy cơClostridium difficilebệnh tiêu chảy. Điều này xảy ra khi vi khuẩn thường có trong ruột bị tiêu diệt bởi thuốc kháng sinh, cho phépC. difficilevi khuẩn để sinh sôi. Hầu hết các trường hợp đều nhẹ và có thể điều trị được, nhưngC. difficileTrong những trường hợp hiếm hoi đã được biết đến là nguyên nhân gây ra viêm đại tràng tối cấp nghiêm trọng, megacolon độc hại và tử vong.
Cảnh báo và Tương tác
Penicillin thường được coi là an toàn trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Như đã nói, các loại thuốc này được phân loại là thuốc nhóm B cho thai kỳ, có nghĩa là các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có nguy cơ gây hại cho thai nhi nhưng thiếu bằng chứng trên người.
Nếu bạn đang mang thai, dự định có thai hoặc đang cho con bú, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn để hiểu đầy đủ về lợi ích và rủi ro của việc sử dụng penicillin.
Một số loại thuốc cũng có thể tương tác với penicillin, đôi khi bằng cách cạnh tranh để thanh thải ở thận. Điều này có thể làm tăng nồng độ penicillin trong máu cũng như nguy cơ tác dụng phụ và độc tính của thuốc. Các loại thuốc khác có thể đẩy nhanh quá trình đào thải penicillin ra khỏi cơ thể và làm giảm hiệu quả của thuốc.
Trong số các loại thuốc có khả năng tương tác với penicillin là:
- Thuốc chống đông máu (chất làm loãng máu) như Coumadin (warfarin)
- Thuốc lợi tiểu (thuốc nước) như Lasix (furosemide) và Edecrin (axit ethacrynic)
- Thuốc chống viêm không steroid như aspirin, Tivorbex (indomethacin) và phenylbutazone
- Sulfanomide như Bactrim (sulfamethoxazole / trimethoprim), Azulfidine (sulfasalazine) và Truxazole (sulfisoxazole)
Để tránh tương tác, hãy luôn cho bác sĩ biết về bất kỳ loại thuốc nào bạn đang dùng, cho dù chúng là thuốc kê đơn, không kê đơn, dinh dưỡng, thảo dược hay giải trí.