Xeljanz (tofacitinib citrate) là chất ức chế Janus kinase (JAK) uống — một loại thuốc chống thấp khớp điều chỉnh bệnh (DMARD) —được sử dụng để điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp hoạt động từ trung bình đến nặng (RA) ở người lớn. Thường được kê đơn sau khi điều trị không thành công với methotrexate, Xeljanz làm giảm đau khớp, viêm và cứng khớp bằng cách giảm hoạt động của hệ thống miễn dịch thông qua một lộ trình điều trị khác với các DMARD khác.
Xeljanz có sẵn trong cả công thức phát hành ngay lập tức và mở rộng. Không có chung chung.
Sử dụng
Xeljanz được chấp thuận để điều trị viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vảy nến và viêm loét đại tràng. Nó có thể được sử dụng một mình (dưới dạng đơn trị liệu) hoặc kết hợp với methotrexate hoặc các DMARD không sinh học khác.
Được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt vào năm 2012, Xeljanz được coi là một loại thuốc phân tử nhỏ, không phải là một loại thuốc sinh học. Thuốc sinh học ngăn chặn các cytokine gây viêm từ bên ngoài tế bào trong khi Xeljanz hoạt động từ bên trong.
Xeljanz ức chế con đường JAK - một con đường truyền tín hiệu bên trong các tế bào có vai trò quan trọng trong chứng viêm liên quan đến viêm khớp dạng thấp. JAK là các enzym nội bào truyền tín hiệu phát sinh từ tương tác giữa cytokine hoặc yếu tố tăng trưởng - thụ thể trên màng tế bào.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, Xeljanz một mình hoặc kết hợp với một DMARD khác đã được chứng minh là làm giảm đáng kể các dấu hiệu và triệu chứng của RA và cải thiện khả năng thực hiện các hoạt động hàng ngày điển hình.
Trước khi lấy
Xeljanz được chỉ định trong điều trị viêm khớp dạng thấp sau khi dùng methotrexate không làm bệnh thuyên giảm. Trước khi kê đơn Xeljanz, bác sĩ sẽ xem xét bệnh sử của bạn, bao gồm các triệu chứng RA hiện tại và phác đồ điều trị trước đó của bạn.
Ngoài ra, bác sĩ sẽ thực hiện các xét nghiệm da để kiểm tra bệnh lao và xét nghiệm máu để kiểm tra nồng độ cholesterol, men gan và số lượng tế bào máu. Mức cơ bản sẽ được ghi lại trước khi bạn bắt đầu trị liệu với Xeljanz để chúng có thể được tham khảo sau này.
Nên xét nghiệm định kỳ trong phòng thí nghiệm trong suốt thời gian điều trị vì Xeljanz có thể gây ra những thay đổi đối với một số loại tế bào bạch cầu, huyết sắc tố, men gan và lipid.
Bạn cũng có thể cần cập nhật việc tiêm phòng của mình trước khi điều trị bằng Xeljanz, vì phải tránh sử dụng vắc xin vi rút sống trong khi dùng thuốc. Các loại vắc xin này bao gồm:
- Tấm lợp
- Thuốc xịt mũi cúm FluMist
- Bệnh sởi, quai bị và rubella
- Sốt vàng
Thận trọng và Chống chỉ định
Bác sĩ sẽ thảo luận với bạn về những lợi ích và rủi ro tiềm ẩn của loại thuốc này trước khi kê đơn điều trị. Xeljanz có thể gây ra nhiều rủi ro hơn cho những người mắc một số bệnh nhất định. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn từ 50 tuổi trở lên, hút thuốc, hoặc đã hoặc đã từng:
- Ung thư
- Bệnh tiểu đường
- Cholesterol cao
- Huyết áp cao
- HIV hoặc AIDS
- Nhiễm trùng thường xuyên, mãn tính hoặc đến và đi, cho dù toàn thân hay tại chỗ, chẳng hạn như vết thương hở, vết loét và mụn rộp
- Bệnh gan
- Cấy ghép thận
- Bệnh phổi
- Các rối loạn hệ thống miễn dịch khác
- Bệnh lao
- Lỗ thủng đường tiêu hóa
Ngoài ra, hãy cho bác sĩ biết nếu bạn sống hoặc đã từng sống ở những khu vực mà bệnh histoplasmosis nhiễm nấm phổ biến hơn, chẳng hạn như thung lũng sông Ohio hoặc Mississippi, một số khu vực của Trung và Nam Mỹ, Châu Phi, Châu Á và Úc.
Các nghiên cứu đầy đủ về Xeljanz ở phụ nữ mang thai đã không được thực hiện. Xeljanz chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích của thuốc lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Liều lượng
Xeljanz thông thường phải được thực hiện hai lần mỗi ngày — 5 miligam (mg) mỗi liều.
Xeljanz-XR, phiên bản phát hành mở rộng, có dạng viên nén 11 mg được dùng một lần mỗi ngày.
Xeljanz có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn và nên được nuốt toàn bộ. Không nhai, chia nhỏ hoặc nghiền nát nó.
Nếu bạn bỏ lỡ một liều, hãy dùng nó ngay khi bạn nhớ ra trừ khi gần đến lúc dùng liều tiếp theo. Trong trường hợp đó, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc thông thường của bạn. Đừng dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên. Hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào.
Phản ứng phụ
Các tác dụng ngoại ý phổ biến nhất liên quan đến Xeljanz, xảy ra trong ba tháng đầu tiên sử dụng trong các thử nghiệm lâm sàng, là:
- Nhiễm trùng đường hô hấp trên
- Đau đầu
- Bệnh tiêu chảy
- Ngạt hoặc chảy nước mũi
Hãy cho bác sĩ biết nếu những triệu chứng này nghiêm trọng hoặc không biến mất.
Xeljanz có thể làm tăng mức cholesterol của bạn. Bác sĩ sẽ theo dõi chặt chẽ lượng cholesterol của bạn trong khi bạn đang dùng thuốc này.
Dữ dội
Ngoài ra còn có một số tác dụng phụ nghiêm trọng liên quan đến việc dùng Xeljanz. Nếu bạn gặp bất kỳ trường hợp nào sau đây, hãy gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc tìm kiếm sự điều trị y tế khẩn cấp:
- Tổ ong
- Sưng mặt, mắt, môi hoặc cổ họng
- Khó nuốt hoặc thở
- Đau dạ dày kèm theo sốt và tiêu chảy hoặc táo bón
- Vàng da hoặc mắt
- Ăn mất ngon
- Nước tiểu đậm
- Đi tiêu màu đất sét
- Nôn mửa
- Phát ban
- Da nhợt nhạt
- Hụt hơi
Cảnh báo và Tương tác
Xeljanz mang một cảnh báo hộp đen cho các sự kiện bất lợi nghiêm trọng và có khả năng gây chết người. Bao gồm các:
- Nhiễm trùng nghiêm trọng dẫn đến nhập viện hoặc tử vong, chẳng hạn như bệnh lao, vi khuẩn, nấm xâm nhập, virus và các bệnh nhiễm trùng cơ hội khác
- Lymphoma và các khối u ác tính khác
- Rối loạn tăng sinh bạch huyết liên quan đến virus Epstein-Barr
Xeljanz không nên được dùng cùng với thuốc sinh học. Bao gồm các:
- Enbrel (etanercept)
- Remicade (infliximab)
- Humira (adalimumab)
- Cimzia (certolizumab pegol)
- Simponi (golimumab)
- Orencia (abatacept)
- Actemra (tocilizumab)
- Rituxan (rituximab)
- Kineret (anakinra)
Một số loại thuốc nên được sử dụng thận trọng khi dùng Xeljanz và có thể yêu cầu bác sĩ thay đổi liều lượng hoặc theo dõi bạn về các tác dụng phụ bao gồm tổn thương gan. Chúng bao gồm:
- Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) như aspirin, Advil hoặc Motrin (ibuprofen) và Naprosyn hoặc Aleve (naproxen)
- Azasan, Imuran (azathioprine)
- Gengraf, Neoral, Sandimmune (cyclosporine)
- Otrexup, Rasuvo, Trexall (methotrexate)
- Steroid bao gồm dexamethasone, Medrol (methylprednisolone), Prelone (prednisolone) và prednisone
- Diflucan (fluconazole)
- Onmel, Sporanox (itraconazole)
- Xolegel (ketoconazole)
- Carbatrol, Tegretol, Equetro (carbamazepine)
- Biaxin (clarithromycin)
- Crixivan (indinavir)
- Viracept (nelfinavir)
- Nefazodone
- Phenobarbital
- Dilantin / Phenytek (phenytoin)
- Mycobutin (rifabutin)
- Rifadin / Rimactane (rifampin)
-and-alcohol.jpg)
-for-rheumatoid-arthritis.jpg)
