Testosterone enanthate, còn được gọi là testosterone heptanoate, là một loại thuốc steroid đồng hóa và androgen (AAS) được sử dụng để điều trị mức testosterone thấp. Thuốc đồng hóa hoạt động bằng cách xây dựng cơ bắp, trong khi androgen đề cập đến việc tăng cường các đặc điểm giới tính thường liên quan đến nam giới.
Được sử dụng trong các quy trình y tế từ những năm 1950, testosterone enanthate được bán trên thị trường dưới nhiều thương hiệu, bao gồm Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron và Testro.
Là một loại thuốc lịch III, testosterone enanthate chỉ có sẵn theo đơn.
PixabayChỉ định
Testosterone enanthate được phân loại là AAS vì nó vừa là một dẫn xuất tổng hợp của testosterone vừa là một loại thuốc hỗ trợ testosterone, có nghĩa là nó kích thích cơ thể tự sản xuất testosterone. Do đó, nó có tác dụng androgen mạnh hơn và chỉ tác dụng đồng hóa vừa phải.
Thuốc thích hợp cho liệu pháp thay thế testosterone (TRT) ở nam giới chuyển giới bị thiểu năng sinh dục (giảm sản xuất testosterone trong tinh hoàn). Nguyên nhân của suy sinh dục bao gồm chấn thương tinh hoàn, nhiễm trùng và ung thư.
Xạ trị và hóa trị cũng có thể gây ra thiểu năng sinh dục, cũng như các rối loạn bẩm sinh như hội chứng Klinefelter và các bệnh của vùng dưới đồi và tuyến yên (cả hai đều kích thích sản xuất testosterone).
Nồng độ testosterone ở nam giới thường có thể giảm mạnh sau tuổi 50, dẫn đến tình trạng được gọi là andropause, trong đó sức sống và ham muốn tình dục bị ảnh hưởng. Những người đàn ông lớn tuổi có các triệu chứng của andropause (bao gồm mệt mỏi và ham muốn tình dục thấp) thường sẽ được hưởng lợi từ TRT.
Testosterone enanthate cũng có thể được sử dụng để điều trị hormone ở những người chuyển giới nam, để điều trị dậy thì muộn ở các bé trai chuyển giới và để kiểm soát ung thư vú di căn không thể chữa khỏi (ung thư vú đã di căn) ở những người sau mãn kinh.
Thuốc đôi khi cũng được sử dụng, gây tranh cãi, như một liệu pháp chống lão hóa ở nam giới lớn tuổi.
Liều lượng
Testosterone enanthate là một chất lỏng nhớt màu vàng hoặc trong suốt được cung cấp trong lọ thủy tinh dùng nhiều lần 5 mililit (mL). Nó được tiêm bắp vào mông sau mỗi một đến bốn tuần. Để tránh mức độ hormone dao động (và thay đổi tâm trạng liên quan), liều lượng thấp hơn thường được kê đơn trong khoảng thời gian ngắn hơn.
Thuốc hoạt tính, được lơ lửng trong dầu mè, có thời gian phát hành kéo dài từ hai đến ba tuần. Liều lượng có thể khác nhau tùy theo từng cá nhân nhưng thường được kê đơn như sau:
- Suy sinh dục nam: 50 đến 400 miligam (mg) mỗi hai đến bốn tuần
- Nam dậy thì muộn: 5 đến 200 mg mỗi hai đến bốn tuần trong bốn đến sáu tháng
- Ung thư vú di căn: 200 đến 400 mg mỗi hai đến bốn tuần
- Liệu pháp hormone chuyển giới: 50 đến 200 mg mỗi tuần hoặc 100 đến 200 mg mỗi hai tuần
Trong khi testosterone enanthate đôi khi được sử dụng thay thế cho testosterone cypionate (depo testosterone), loại thuốc này không được chấp thuận để điều trị dậy thì muộn ở nam giới, để kiểm soát ung thư vú di căn hoặc cho liệu pháp hormone chuyển giới.
Phản ứng phụ
Là một chất được thiết kế để thay đổi mức độ hormone, testosterone enanthate có cả lợi ích và rủi ro rõ ràng của nó. Các tác dụng phụ có thể từ nhẹ đến không dung nạp được.
Các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất liên quan đến việc lạm dụng testosterone, một vấn đề ngày càng gia tăng ở Hoa Kỳ khiến Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phải thay đổi nhãn cảnh báo sản phẩm vào năm 2016.
Tác dụng phụ thường gặp
Theo FDA, các tác dụng phụ phổ biến nhất liên quan đến việc sử dụng testosterone enanthate bao gồm:
- Đau và sưng chỗ tiêm
- Nhức đầu
- Chóng mặt
- Thay đổi tâm trạng, bao gồm cả sự hung hăng
- Trầm cảm hoặc lo lắng
- Tăng hoặc giảm ham muốn tình dục
- Cảm giác ngứa ran tổng quát
- Da nhờn và mụn
- Mái tóc mỏng
- Tăng cân
Mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ thường phụ thuộc vào liều lượng và có thể được giảm bớt bằng cách giảm liều lượng hiện tại.
Phản ứng trái ngược
Ít phổ biến hơn nhưng có khả năng nghiêm trọng hơn là các tác dụng phụ liên quan đến việc sử dụng lâu dài hoặc lạm dụng testosterone enanthate. Một số có liên quan đến tác dụng androgen của thuốc; những người khác có thể ảnh hưởng đến tim và gan bằng cách làm tăng mức cholesterol và men gan.
Gọi cho bác sĩ nếu bạn phát triển bất kỳ dấu hiệu nào sau đây:
- Rụng tóc kiểu nam
- Mọc lông kiểu nam ở những người được chỉ định là nữ khi sinh (rậm lông)
- Nở ngực ở nam giới (nữ hóa tuyến vú)
- Giọng trầm của phụ nữ chuyển giới
- Kinh nguyệt không đều, (bao gồm cả vô kinh)
- Mở rộng âm vật
- Dương vật cương cứng gây đau đớn kéo dài (chứng hẹp bao quy đầu)
- Khó đi tiểu hoặc đi tiểu thường xuyên vào ban đêm ở những người có dương vật
- Các triệu chứng tâm thần nghiêm trọng, bao gồm trầm cảm nặng, hoang tưởng hoặc rối loạn tâm thần
Một số hiệu ứng nội tiết tố nam được thấy ở những phụ nữ được chỉ định khi sinh, chẳng hạn như mở rộng âm vật và giọng nói trầm hơn, không thể đảo ngược một khi chúng phát triển. Tinh trùng ít (oligospermia) có thể làm giảm khả năng sinh sản ở nam giới chuyển giới.
Việc sử dụng quá nhiều testosterone cũng có thể làm tăng nguy cơ đau tim, đột quỵ, suy tim sung huyết và huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT), đặc biệt là ở nam giới chuyển giới.
Tổn thương gan nghiêm trọng cũng có thể xảy ra, đặc trưng bởi các triệu chứng mệt mỏi, đau bụng, buồn nôn, nôn mửa, nước tiểu sẫm màu, vàng mắt và da (vàng da).
Gọi 911 hoặc tìm kiếm sự chăm sóc cấp cứu nếu bạn có các dấu hiệu của một sự cố tim mạch, bao gồm khó thở, thở nhanh, đổ mồ hôi nhiều, khó nói, đau đầu dữ dội, yếu một bên cơ thể hoặc đau dữ dội ở cánh tay trái, hàm, hoặc ngực.
Tương tác
Có một số loại thuốc tương tác với testosterone enanthate. Một số có thể cần được thay thế hoặc điều chỉnh liều lượng. Ngoài ra, các hình thức khác của liệu pháp androgen có thể được khám phá, bao gồm các miếng dán testosterone liều thấp hơn.
Trong số các tương tác thuốc-thuốc có thể xảy ra:
- Thuốc chống đông máu ("chất làm loãng máu") như warfarin thường làm tăng hoạt tính của thuốc khi sử dụng với testosterone, làm tăng nguy cơ chảy máu.
- Có thể cần điều chỉnh liều thuốc tiểu đường vì testosterone có thể làm giảm lượng đường trong máu và nhu cầu insulin.
- Corticosteroid và testosterone cần được sử dụng thận trọng cho những người bị bệnh tim, thận hoặc gan vì việc sử dụng kết hợp có thể thúc đẩy giữ nước (phù nề) và làm tăng nguy cơ suy tim sung huyết.
Chống chỉ định
Có những điều kiện mà testosterone enanthate không được sử dụng trong bất kỳ trường hợp nào. Điều này bao gồm việc sử dụng testosterone trong ung thư tuyến tiền liệt hoặc ung thư vú không được điều trị và trong thời kỳ mang thai. Thuốc cũng nên tránh nếu bạn bị dị ứng với dầu mè hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Nguy cơ ung thư tuyến tiền liệt
Tuyến tiền liệt là một cơ quan ở nam giới khi sinh ra có vai trò tiết ra dịch tuyến tiền liệt, một trong những thành phần của tinh dịch. Tuyến phụ thuộc vào nội tiết tố androgen để hoạt động và sẽ giảm sản xuất dịch tuyến tiền liệt nếu mức androgen thấp.
Song song với sự sụt giảm này là sự gia tăng nguy cơ phì đại tuyến tiền liệt, một tình trạng được gọi là tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH). Sự mở rộng không chỉ cản trở dòng chảy của nước tiểu; nó cũng có thể dẫn đến sỏi bàng quang và giảm chức năng thận.
Liệu pháp thay thế testosterone được biết là có tác dụng cải thiện các triệu chứng tiết niệu ở những nam giới được chỉ định mắc BPH khi sinh ra. Hơn nữa, liệu pháp này dường như không làm tăng nguy cơ ung thư tuyến tiền liệt.
Điều này có thể không đúng đối với những người được chỉ định là nam giới khi sinh được chẩn đoán mắc bệnh ác tính tuyến tiền liệt. Trong khi mối liên hệ giữa việc sử dụng testosterone và ung thư tuyến tiền liệt vẫn còn nhiều tranh cãi, đã có những báo cáo, chủ yếu là giai thoại, rằng việc sử dụng testosterone ở những người đàn ông lớn tuổi bị ung thư tuyến tiền liệt không được điều trị đã dẫn đến di căn.
Như đã nói, một nghiên cứu năm 2011 từ Trường Y Harvard kết luận rằng không có mối liên hệ nào giữa sự tiến triển của bệnh và việc sử dụng testosterone ở 13 nam giới chuyển giới mắc bệnh ung thư tuyến tiền liệt không được điều trị trung bình 2,5 năm. Các nghiên cứu khác đã đạt được kết quả kết luận tương tự.
Bất chấp những tranh cãi vẫn tiếp diễn, FDA khuyến cáo không nên sử dụng testosterone ở nam giới chuyển giới bị ung thư tuyến tiền liệt chưa được điều trị.
Ngay cả đối với những người đàn ông không bị ung thư, bất kỳ sự tăng cao nào trong xét nghiệm kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) trong vòng ba đến sáu tháng đầu tiên kể từ khi bắt đầu sử dụng testosterone sẽ đảm bảo việc ngừng điều trị cho đến khi có thể hoàn thành cuộc điều tra ung thư hoàn chỉnh.
Nguy cơ ung thư vú ở nam giới
Bằng chứng ủng hộ việc tránh testosterone ở nam giới mắc bệnh ung thư vú không được điều trị cũng không chắc chắn như nhau, mặc dù một nghiên cứu hồi cứu được thực hiện vào năm 2006 cho thấy nguy cơ ung thư vú ở nam giới tăng 11% trong khoảng thời gian 10 năm. Cơ chế của mối liên quan này là kém hiểu biết, và nhiều người không tin rằng nó thực sự tồn tại.
Đối với những người chuyển giới nam bị ung thư vú chưa được điều trị, FDA vẫn kiên quyết rằng việc sử dụng testosterone có thể gây ra một mối đe dọa tiềm tàng và cần phải tránh không có ngoại lệ.
Rủi ro khi mang thai
Chống chỉ định sử dụng testosterone enanthate ở những người đang mang thai. Khi được sử dụng trong thời kỳ mang thai, testosterone có thể gây ra sự nam hóa của bào thai nữ, một tình trạng được gọi là chứng hyperandrogenism thai kỳ, trong đó các đặc điểm thể chất thường liên quan đến những người được chỉ định là nam khi sinh ra ở một thai nhi được chỉ định là nữ.
Một số triệu chứng nam hóa có thể được nhìn thấy khi mới sinh, trong khi những triệu chứng khác có thể chỉ rõ ràng trong tuổi dậy thì hoặc sau này trong cuộc đời. Chúng bao gồm:
- Mở rộng âm vật và bộ phận sinh dục ngoài
- U nang buồng trứng, ngay cả khi còn nhỏ
- Lông trên cơ thể hoặc trên khuôn mặt quá nhiều
- Cấu trúc xương lớn hơn
- Ngực nhỏ hơn
- Tóc thưa đặc trưng của chứng hói đầu ở nam giới
- Giọng trầm hơn
Nguy cơ nghiện rượu cao hơn ở những người sinh con mà bản thân họ đang trải qua tình trạng nghiện thuốc lá do sử dụng testosterone.
Phải ngừng liệu pháp testosterone nếu nghi ngờ có thai, đặc biệt là trong ba tháng đầu khi các tế bào của thai nhi vẫn còn chuyên biệt. Nếu việc mang thai được xác nhận, cha mẹ sẽ được thông báo về những nguy cơ có thể xảy ra đối với em bé.
Việc sử dụng testosterone dường như không gây ra bất kỳ rủi ro nào cho trẻ đang bú mẹ, vì các thành phần của thuốc được chuyển hóa phần lớn trước khi chúng đi vào máu, sữa mẹ hoặc các chất dịch cơ thể khác. Tương tự, việc sử dụng testosterone ở nam giới không gây ra bất kỳ nguy cơ nào cho việc mang thai, kể cả trong thời kỳ thụ thai hoặc mang thai.