Những điều cần biết về Complera (Emtricitabine, Rilpilvirine, Tenofovir DF)

Khoa học Gilead

Complera là một loại thuốc kết hợp liều cố định được sử dụng để điều trị HIV ở người lớn và trẻ lớn hơn. Được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận sử dụng vào năm 2011, Complera bao gồm ba loại thuốc kháng vi rút khác nhau:

• Emtricitabine (FTC), một chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTI), cũng được bán dưới dạng viên nang đơn thuốc gọi là Emtriva
• Rilpivirine, một chất ức chế men sao chép ngược không nucleoside (NNRTI), cũng được bán dưới dạng thuốc viên đơn có tên là Edurant
• Tenofovir disoproxil fumarate (TDF), một NtRTI khác cũng được bán dưới dạng viên nén đơn thuốc có tên là Edurant

Complera không chữa khỏi HIV. Thay vào đó, nó ngăn chặn sự tiến triển của bệnh bằng cách ngăn chặn một loại enzym được gọi làsao chép ngượcmà vi rút cần để tái tạo. Bằng cách ngăn chặn sự nhân lên của HIV, quần thể vi rút có thể bị ức chế đến mức không thể phát hiện được mà nó có thể gây hại rất ít.

Không có phiên bản chung nào của Complera.

Vào năm 2016, một phiên bản "cải tiến" của Complera, được gọi là Odefsey, đã được FDA chấp thuận. Phiên bản mới này đã thay thế TDF bằng tenofovir alafenamide (TAF), loại thuốc khiến cơ thể tiếp xúc với liều tenofovir thấp hơn và làm giảm nguy cơ suy thận đôi khi gặp ở người dùng TDF. Cả hai phiên bản đều có sẵn.

Sử dụng

Complera được sử dụng để điều trị nhiễm HIV ở người lớn và trẻ em nặng ít nhất 77 pound (35 kg). FDA đã đưa ra hai chỉ định sử dụng:

• Người mới điều trị: Complera có thể được sử dụng trong liệu pháp đầu tay ở những người có tải lượng vi rút HIV từ 100.000 trở xuống.
• Người có kinh nghiệm điều trị: Complera có thể thay thế một liệu pháp điều trị hiện tại nếu người đó có tải lượng vi rút không thể phát hiện được.

Trước khi lấy

Trước khi bắt đầu điều trị, bác sĩ sẽ yêu cầu các xét nghiệm để xác định vi-rút của bạn. Các xét nghiệm cung cấp cho bác sĩ của bạn thông tin giúp họ lựa chọn các loại thuốc mà bạn nhạy cảm nhất. Điều này bao gồm:

• Xét nghiệm di truyền kháng thuốc, xét nghiệm máu để phát hiện số lượng và loại đột biến kháng thuốc mà vi-rút của bạn có
• Xét nghiệm kiểu hình, một xét nghiệm máu để phân lập vi-rút và cho nó tiếp xúc với tất cả các loại thuốc kháng vi-rút hiện có để xem loại nào hoạt động tốt nhất

Xét nghiệm di truyền kháng thuốc là rất quan trọng ngay cả khi bạn mới bị nhiễm HIV vì bạn có thể nhiễm vi rút kháng thuốc qua đường tình dục, dùng chung kim tiêm và các phương thức lây truyền khác.

Xét nghiệm kiểu hình được sử dụng cùng với xét nghiệm kháng thuốc di truyền nhưng thường chỉ dành cho những người đã từng thất bại trong điều trị.

Thận trọng và Chống chỉ định

Complera được chống chỉ định sử dụng cho những người đã có phản ứng quá mẫn cảm với emtricitabine, rilpivirine hoặc tenofovir trước đó.

Có những điều kiện khác mà Complera phải tránh hoặc sử dụng một cách thận trọng:

• Viêm gan B: Thuốc hoàn thường được tránh dùng ở những người đồng nhiễm HIV và viêm gan B vì emtricitabine và tenofovir có thể gây ra đợt cấp của các triệu chứng viêm gan B cấp tính. Nên xét nghiệm viêm gan B trước khi bắt đầu điều trị trong trường hợp nhiễm trùng chưa được chẩn đoán.
• Bệnh thận: Hoàn thiện được sử dụng thận trọng cho những người bị bệnh thận vì nó có thể làm suy giảm thêm chức năng thận. Không bao giờ được sử dụng Complera cho những người có độ thanh thải creatinin dưới 50 ml / phút (mL / phút), một dấu hiệu của rối loạn chức năng thận.
• Các bệnh về gan: Rilpivirine có thể gây nhiễm độc gan, điển hình ở những người có bệnh gan tiềm ẩn (như viêm gan B và viêm gan C) nhưng cũng ở những người không có tiền sử bệnh gan. Nếu được sử dụng, các xét nghiệm chức năng gan ban đầu nên được thực hiện cùng với việc tái khám định kỳ.
• Loãng xương: Tenofovir có thể gây mất khoáng chất trong xương. Mặc dù điều này nói chung không phải là vấn đề đối với hầu hết mọi người, nhưng những người bị loãng xương nặng hoặc có tiền sử gãy xương bệnh lý có thể được lợi từ mật độ khối lượng xương (BMD) để đánh giá nguy cơ tổn hại của họ.

Các loại thuốc kháng retrovirus kết hợp khác

Ngoài Complera, có 12 loại thuốc kháng retrovirus kết hợp khác có thể tự dùng với liều một lần mỗi ngày:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
• Delstrigo (doravirine + lamivudine + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudine)
• Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirine)
• Odefsey (emtricitabine + rilpivirine + tenofovir AF)
• Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudine + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudine + TDF)
• Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
• Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudine)

Vào tháng 1 năm 2021, FDA đã phê duyệt liệu pháp kháng retrovirus được gọi là Cabenuva, bao gồm một mũi tiêm rilpivirine và một mũi tiêm chất ức chế tích hợp khác được gọi là cabotegravir.

Liều lượng

Complera là một viên nén đồng công thức bao gồm 25 miligam (mg) rilpivirine, 200 mg emtricitabine và 300 mg tenofovir disoproxil fumarate. Viên nén bao phim màu hồng, hình thuôn dài, được in nổi "GSI" ở một mặt và mặt còn lại là màu trơn.

Liều khuyến cáo của Complera cho người lớn và trẻ em là một viên mỗi ngày uống cùng với thức ăn. Để duy trì nồng độ điều trị tối ưu của thuốc trong máu, Complera phải được uống hàng ngày, lý tưởng nhất là vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Sửa đổi

Thuốc chống lao rifampin (được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Rifadin, Rifamate, và những thuốc khác) có thể làm giảm nồng độ rilpivirine trong máu. Nếu sử dụng cùng nhau, Complera sẽ cần được bổ sung thêm một liều 25 mg rilpivirine dưới dạng Edurant trong suốt thời gian điều trị bệnh lao.

Cách lấy và cất giữ

Uống Complera trong bữa ăn làm tăng hấp thu rilpivirine và tenofovir trong ruột lần lượt là 16% và 38%. Không nhai, chia nhỏ hoặc nghiền nát viên thuốc vì điều này cũng có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc.

Complera có thể được bảo quản an toàn ở nhiệt độ phòng, lý tưởng nhất là khoảng 77 ° F (25 ° C). Không bảo quản thuốc trên bệ cửa sổ đầy nắng hoặc trong ngăn đựng găng tay của bạn. Bỏ bất kỳ viên thuốc nào đã hết hạn sử dụng.

Nếu bạn bỏ lỡ một liều, hãy dùng nó ngay khi bạn nhớ ra. Nếu gần đến thời điểm dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều ban đầu và tiếp tục như bình thường. Không tăng gấp đôi liều lượng.

Phản ứng phụ

Complera gây ra ít tác dụng phụ, hầu hết đều nhẹ và thoáng qua và có xu hướng hết trong vòng một hoặc hai tuần khi cơ thể bạn thích nghi với việc điều trị. Như đã nói, một số người có thể gặp các tác dụng phụ hoặc biến chứng nghiêm trọng cần phải thay đổi phương pháp điều trị ngay lập tức.

Chung

Các tác dụng phụ thường gặp của Complera bao gồm (theo thứ tự tần suất):

• Nhức đầu (2%)
• Mất ngủ (2%)
• Trầm cảm (2%)
• Chóng mặt (1%)
• Buồn nôn (1%)
• Những giấc mơ bất thường (1%)
• Phát ban (1%)

Dữ dội

Trong một số trường hợp hiếm hoi, các loại thuốc trong Complera được biết là gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng và thậm chí đe dọa tính mạng. Các biến chứng bao gồm:

• Đợt cấp của viêm gan B: Các triệu chứng bao gồm mệt mỏi, buồn nôn, nôn, sưng bụng, nước tiểu sẫm màu và vàng da (vàng mắt và / hoặc da). Các trường hợp nghiêm trọng đã được biết là gây ra tổn thương gan không thể phục hồi, bao gồm xơ gan mất bù và suy gan.
• Suy thận: Tenofovir có thể gây suy thận, có thể dẫn đến suy thận cấp tính ở một số người (điển hình là những người đã bị rối loạn chức năng thận từ trước). Khi ngừng điều trị, chức năng thận thường được phục hồi.
• Nhiễm axit lactic: Các NRTI như tenofovir và emtricitabine có thể gây ra sự tích tụ axit lactic trong máu có thể đe dọa tính mạng. Các triệu chứng bao gồm đau dạ dày, chán ăn, tiêu chảy, đau cơ hoặc chuột rút, buồn ngủ bất thường và thở nông nhanh.
• Phát ban nghiêm trọng: Rilpivirine có thể gây ra một loại dị ứng hiếm gặp được gọi làphản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân(TRANG PHỤC). DRESS có xu hướng phát triển từ hai đến tám tuần sau khi bắt đầu điều trị và khác với sốc phản vệ ở chỗ nó thường không dẫn đến suy hô hấp cấp tính. Mặc dù vậy, một số trường hợp hiếm hoi có thể gây viêm cấp tính và tổn thương phổi, thận hoặc gan.

Cảnh báo và Tương tác

Complera mang cảnh báo hộp đen khuyến cáo người tiêu dùng và các chuyên gia chăm sóc sức khỏe về nguy cơ đợt cấp của bệnh viêm gan B. Cảnh báo hộp đen là lời khuyên cao nhất của FDA về những tác hại nghiêm trọng mà một loại thuốc có thể gây ra.

Complera thường được coi là an toàn trong thai kỳ. Mặc dù còn thiếu các nghiên cứu được kiểm soát tốt ở người, Cơ quan đăng ký mang thai kháng retrovirus (APR) - cơ quan giám sát các tác dụng phụ ở Hoa Kỳ - đã báo cáo không có sự gia tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh tổng thể do emtricitabine, rilpivirine hoặc tenofovir.

Điều quan trọng là phải nói chuyện với bác sĩ của bạn nếu bạn đang mang thai hoặc dự định có thai trước khi bắt đầu dùng Complera để hiểu đầy đủ về lợi ích và rủi ro của việc điều trị.

Tương tác Thuốc-Thuốc

Complera có thể tương tác với nhiều loại thuốc. Trong khi một số tương tác có thể được khắc phục bằng cách tách các liều trong vài giờ, những tương tác khác có thể yêu cầu thay thế thuốc.

Hãy tư vấn cho bác sĩ của bạn nếu bạn dùng bất kỳ loại thuốc hoặc chất bổ sung nào sau đây:

• Thuốc kháng sinh: Robimycin (erythromycin), Zagam (sparfloxacin)
• Thuốc chống co giật: Dilantin (phenytoin), Luminal (phenobarbital), Tegretol (carbamazepine), Trileptal (oxcarbazepine)
• Corticosteroid: Decadron (dexamethasone)
• Thuốc chẹn H2: Axid (nizatidine), Pepcid (famotidine), Tagamet (cimetidine), Zantac (ranitidine)
• Thuốc ức chế bơm proton (PPI): Losec (ompreprazole), Nexium (esomeprazole), Prevacid (lansoprazole), Protonix (pantoprazole) hoặc bất kỳ PPI nào khác
• St. John's wort

Luôn nói với bác sĩ của bạn về bất kỳ loại thuốc nào bạn dùng trước khi bắt đầu điều trị, bao gồm thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, dinh dưỡng, thảo dược hoặc thuốc giải trí.