Arava (leflunomide) là một loại thuốc uống có thể được sử dụng để điều trị bệnh viêm khớp vẩy nến và bệnh vẩy nến từ trung bình đến nặng. Được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận sử dụng vào năm 1998, Arava được phân loại là một loại thuốc chống thấp khớp điều chỉnh bệnh (DMARD), hoạt động bằng cách điều chỉnh phản ứng miễn dịch.
Ngoài biệt dược gốc, Arava còn được bán rộng rãi ở dạng thuốc chung với tên hóa học là leflunomide.
Hình ảnh Jose Luis Pelaez Inc / GettyLàm thế nào nó hoạt động
Arava là một trong những thuốc DMARDs cũ được sử dụng để điều trị bệnh viêm khớp vẩy nến và bệnh vẩy nến từ trung bình đến nặng. Điều này xếp nó vào một nhóm thuốc, như methotrexate và Sandimmune (cyclosporin), điều trị các bệnh tự miễn bằng cách ức chế toàn bộ phản ứng miễn dịch. Các loại thuốc sinh học mới hơn như Humira (adalimumab) và Cimzia (certolizumab pegol) chỉ ức chế các phần cụ thể của hệ thống miễn dịch và do đó, có xu hướng hiệu quả hơn với ít tác dụng phụ toàn thân hơn.
Về phần mình, Arava hoạt động bằng cách ngăn chặn sự tổng hợp pyrimidine, một hợp chất hữu cơ mà các tế bào miễn dịch, cụ thể là tế bào T, cần để hoạt động. Bằng cách loại bỏ "nhiên liệu" mà tế bào T cần để tồn tại, phản ứng miễn dịch tổng thể bị giảm cũng như tình trạng viêm mãn tính vốn có của các bệnh tự miễn dịch.
Mặc dù khả năng điều chỉnh phản ứng miễn dịch của Arava có thể giúp giảm bớt các triệu chứng bệnh vẩy nến và viêm khớp vẩy nến, nhưng nó cũng khiến bạn dễ bị nhiễm trùng.
Ai có thể sử dụng nó
FDA ban đầu đã phê duyệt Arava để điều trị viêm khớp dạng thấp (một loại viêm khớp tự miễn dịch). Về mặt kỹ thuật, thuốc chưa bao giờ được FDA chấp thuận để điều trị bệnh vẩy nến hoặc viêm khớp vẩy nến. Tuy nhiên, vì chúng có chung đường lây bệnh với bệnh viêm khớp dạng thấp (RA), Arava đôi khi được kê đơn "ngoài nhãn" cho những tình trạng này khi methotrexate và các loại thuốc khác không giúp giảm đau.
Nó hầu như không bao giờ được sử dụng trong liệu pháp đầu tay hoặc cho những người bị bệnh vẩy nến nhẹ đến trung bình.
Arava chỉ được phép sử dụng ở người lớn. Tính an toàn và hiệu quả của Arava chưa được thiết lập ở trẻ em, những người có khả năng sẽ có các lựa chọn điều trị tốt hơn và an toàn hơn Arava.
Liều lượng
Arava có sẵn dưới dạng viên uống với liều lượng 10 miligam (mg), 20 mg và 100 mg. Nó được đưa vào miệng cùng với thức ăn và thường được kê đơn như sau:
- 100 mg trong ba ngày như một "liều tải"
- Sau đó, 20 mg mỗi ngày như một "liều duy trì"
Nếu không dung nạp tốt liều 20 mg, có thể giảm xuống 10 mg mỗi ngày.
Phản ứng phụ
Tác dụng phụ thường gặp với Arava, một số tác dụng phụ có thể dai dẳng hoặc không thể dung nạp được. Những điều ảnh hưởng đến ít nhất 1% người dùng bao gồm (theo thứ tự tần suất):
- Bệnh tiêu chảy
- Nhiễm trùng đường hô hấp
- Rụng tóc
- Huyết áp cao
- Phát ban
- Buồn nôn
- Viêm phế quản
- Đau đầu
- Đau bụng
- Đau lưng
- Khó tiêu
- Nhiễm trùng đường tiết niệu (UTI)
- Chóng mặt
- Các bệnh nhiễm trùng khác
- Đau và viêm khớp
- Ngứa
- Giảm cân
- Ăn mất ngon
- Ho
- Viêm dạ dày ruột (cúm dạ dày)
- Đau họng
- Miệng đau
- Nôn mửa
- Yếu đuối
- Dị ứng
- Tưc ngực
- Bệnh chàm
- Dị cảm (cảm giác da bất thường)
- Viêm phổi (viêm phổi)
- Sổ mũi
- Sỏi mật
- Hụt hơi
Sốc phản vệ, một dạng dị ứng toàn thân nghiêm trọng, hiếm khi xảy ra với Arava. Tuy nhiên, nếu bạn phát ban, khó thở, nhịp tim nhanh hoặc sưng mặt, lưỡi hoặc cổ họng sau khi dùng thuốc, hãy gọi 911 hoặc tìm kiếm sự chăm sóc cấp cứu.
Tương tác
Không nên dùng các thuốc ức chế miễn dịch khác với Arava vì tác dụng tích lũy có thể gây ra các biến chứng hoặc nhiễm trùng nặng, thậm chí đe dọa tính mạng. Đặc biệt, việc sử dụng đồng thời methotrexate có thể dẫn đến tổn thương gan nghiêm trọng hoặc thậm chí gây tử vong. Tương tự, không nên sử dụng vắc-xin sống giảm độc lực (những loại vi-rút sống nhưng bị vô hiệu hóa) khi đang dùng Arava vì chúng có thể gây ra căn bệnh mà họ muốn ngăn ngừa do thiếu phản ứng miễn dịch. Nếu bạn cần tiêm chủng vì bất kỳ lý do gì, hãy tiêm phòng trước khi bắt đầu sử dụng Arava hoặc hỏi bác sĩ xem có sẵn loại vắc xin bất hoạt (đã chết) hay không.
Arava cũng có thể tương tác với các loại thuốc sử dụng enzyme gọi là cytochrome (CYP) để chuyển hóa. Arava cũng dựa vào CYP và cuối cùng có thể cạnh tranh với enzym nếu dùng chung với những loại thuốc này. Trong một số trường hợp, điều này có thể làm cho nồng độ thuốc tăng lên (làm tăng nguy cơ độc hại và tác dụng phụ) hoặc giảm (giảm hiệu quả của thuốc).
Các phương pháp điều trị dễ bị tương tác nhất với Arava bao gồm:
- Thuốc kháng sinh Cephalosporin như Ceclor (cefaclor)
- Thuốc chẹn H2 như Tagamet (cimetidine)
- Prandin (repaglinide), được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường
- Rifampin, được sử dụng để điều trị bệnh lao
- Thuốc statin như Crestor (rosuvastatin) và Lipitor (atorvastatin)
- St. John's Wort
Khoảng cách giữa các liều trong vài giờ có thể là tất cả những gì cần thiết để khắc phục sự tương tác. Vào những thời điểm khác, có thể cần thay thế thuốc. Để tránh tương tác, hãy luôn tư vấn cho bác sĩ của bạn về bất kỳ và tất cả các loại thuốc và chất bổ sung bạn đang dùng.
Chống chỉ định
FDA đã đưa ra hai cảnh báo hộp đen về Arava. Các cảnh báo nêu bật những rủi ro có khả năng tàn phá trong hai quần thể cụ thể mà Arava bị chống chỉ định:
- Phụ nữ mang thai cần tránh Arava do nguy cơ cao bị dị tật bẩm sinh, bao gồm dị tật nội tạng nghiêm trọng, não úng thủy và sẩy thai. Arava được phân loại là thuốc dành cho thai nghén X, chỉ ra rằng nó không bao giờ được sử dụng trong thời kỳ mang thai. Việc cho con bú cũng nên tránh.
- Những người mắc bệnh gan từ trước (bao gồm cả những người bị xơ gan hoặc viêm gan C mãn tính, hoặc có men gan ALT dưới 2) cũng cần tránh Arava. Tổn thương gan nghiêm trọng, bao gồm cả suy gan gây tử vong, đã xảy ra do sử dụng Arava.
Để giảm nguy cơ, phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nên thử thai trước khi bắt đầu Arava và sử dụng biện pháp tránh thai trong khi điều trị và đến hai năm sau đó cho đến khi tất cả các dấu vết của chất chuyển hóa thuốc (teriflunomide) đã được loại bỏ khỏi cơ thể.
Nếu có thai trong quá trình điều trị, nên ngừng thuốc ngay lập tức. Quá trình thải trừ thuốc nhanh chóng có thể được thực hiện bằng cách sử dụng cholestyramin hoặc than hoạt dạng hỗn dịch kéo dài 11 ngày.
Để ngăn ngừa tổn thương gan, nên thực hiện tầm soát bệnh gan hoặc rối loạn chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị. Ngay cả ở những người không có dấu hiệu của các vấn đề về gan, nên thường xuyên theo dõi men gan hàng tháng trong sáu tháng đầu điều trị và sáu đến tám tuần sau đó.
Cũng nên tránh dùng Arava ở bất kỳ ai có quá mẫn với leflunomide hoặc bất kỳ thành phần nào khác trong thuốc. Điều này cũng bao gồm những người dị ứng với thuốc Aubagio (teriflunomide) được sử dụng để điều trị bệnh đa xơ cứng (MS).
.jpg)
